Fármaco potencial para tratar el dolor crónico con pocos efectos secundarios

Okayama – Investigadores de la Universidad de Okayama describen en Proceedings of the National Academy of Sciences el efecto del clodronato en la regulación de la liberación de trifosfato de adenosina y su potencial como fármaco para el tratamiento del dolor crónico. El compuesto tiene pocos efectos secundarios y también puede ser efectivo para tratar otras afecciones médicas, incluida la diabetes.

Los medicamentos típicos para tratar el dolor crónico, una afección que se estima que afecta al 20-25% de la población mundial, a menudo causan efectos secundarios graves, como problemas estomacales, insuficiencia renal o adicción. Ahora, un equipo de investigadores dirigido por Yuri Kato y Takaaki Miyaji de la Universidad de Okayama ha identificado un compuesto, el clodronato, que inhibe el mecanismo que desencadena el dolor crónico y tiene pocos efectos secundarios. Por lo tanto, el clodronato puede usarse para el desarrollo futuro de fármacos para el dolor crónico. Además, los investigadores estiman que también puede ser eficaz para el tratamiento de otras enfermedades como la diabetes y los trastornos neurológicos.

El dolor agudo es el resultado de la respuesta de los nervios sensoriales a un estímulo (potencialmente) dañino, un proceso biológico llamado nocicepción. Sin embargo, la inflamación o las lesiones nerviosas pueden desencadenar una nocicepción patológica, una sensación de dolor duradera debido a la producción estimulada de moléculas de trifosfato de adenosina (ATP) que se unen a los llamados receptores purinérgicos que provocan respuestas al dolor. Las moléculas de ATP que participan en los procesos de señalización purinérgica son transportadas por la proteína transportadora vesicular de nucleótidos (VNUT). Dado que se sabe que la supresión de la función VNUT conduce a una mejora de las condiciones neuropatológicas en ratones, Moriyama y Miyaji y sus colegas buscaron un inhibidor de VNUT con pocos efectos secundarios.

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Los investigadores probaron el clodronato, una molécula que pertenece a la clase de los bisfosfonatos, compuestos utilizados para tratar la osteoporosis. El clodronato no contiene nitrógeno, una característica conocida por disminuir el efecto terapéutico para la osteoporosis y el número de efectos secundarios. Los experimentos con proteoliposomas mostraron que el clodronato es un potente inhibidor de VNUT, mientras que las inyecciones de clodronato en ratones de tipo salvaje demostraron que atenúa el dolor neuropático e inflamatorio crónico.

Los científicos confirmaron que el clodronato tiene pocos efectos secundarios y notaron que su eficacia terapéutica es más fuerte que la de otros medicamentos ampliamente difundidos para el dolor neuropático. La potente inhibición de VNUT del clodronato también lo convierte en un fármaco candidato muy relevante para el tratamiento de los síntomas de la diabetes. Dado que el clodronato actualmente está clínicamente aprobado en muchos países para el tratamiento de la osteoporosis, el fármaco tiene un gran potencial. En consecuencia, Kato y Miyaji y sus colegas concluyen su informe señalando que “actualmente se están realizando más estudios en nuestros laboratorios sobre la amplia gama de aplicaciones del clodronato”.
Antecedentes
Dolor crónico
En medicina, el dolor que dura mucho tiempo (por lo general, 3 meses o más) se llama crónico, a diferencia del dolor agudo. El dolor crónico puede ser neuropático, cuando el sistema nervioso está dañado, o nociceptivo, cuando la inflamación hace que los nociceptores (sensores del dolor) se activen de forma permanente.
Los fármacos actuales para el tratamiento del dolor crónico, en particular los opioides como la morfina, tienen varios efectos secundarios, que incluyen disfunción estomacal o renal, adicción a las drogas, somnolencia y vómitos. Yuri Kato y Takaaki Miyaji y sus colegas ahora han identificado un potencial fármaco no opioide, el clodronato, que suprime el dolor crónico al inhibir la liberación de trifosfato de adenosina (ATP), un mecanismo involucrado en el dolor crónico.

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Señalización purinérgica
En los organismos vivos, la señalización purinérgica es una forma de transmitir señales fuera de las células. Se trata de purinas, tipos particulares de moléculas aromáticas que contienen nitrógeno y los llamados receptores purinérgicos en las células. El mecanismo de señalización purinérgico asociado con el dolor crónico involucra a la purina trifosfato de adenosina (ATP), una molécula que juega un papel importante en los procesos biológicos de transferencia de energía; El ATP es transportado por la proteína transportadora vesicular de nucleótidos (VNUT). El presente estudio muestra que el clodronato inhibe la VNUT, lo que a su vez atenúa el dolor neuropático y nociceptivo. Dado que el clodronato tiene pocos efectos secundarios y que ya ha sido aprobado clínicamente en muchos países, es un fármaco prometedor para el tratamiento del dolor crónico.

La inhibición de la liberación vesicular de ATP provocada por el clodronato es importante para el tratamiento del dolor crónico. 

Referencia
Yuri Kato, Miki Hiasa, Reiko Ichikawa, Nao Hasuzawa, Atsushi Kadowaki, Ken Iwatsuki, Kazuhiro Shima, Yasuo Endo, Yoshiro Kitahara, Tsuyoshi Inoue, Masatoshi Nomura, Hiroshi Omote, Yoshinori Moriyama & Takaaki Miyaji Identificación de un inhibidor vesicular de la liberación de ATP para el tratamiento del dolor neuropático e inflamatorio. Actas de la Academia Nacional de Ciencias, Mes Día, 2017.
DOI: 10.1073/pnas.1704847114.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28720702

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